曲唑酮是一种临床常用的5-HT受体拮抗/再摄取抑制剂（SARI），又称5-HT平衡抗抑郁药（SMA）。1966年由意大利安吉里尼实验室最先研发出的一种抗抑郁药物，其抗抑郁作用已获得多个国家的认可。
抗抑郁、焦虑。虽然它的适应症是治疗抑郁症，但临床医生很少用它治疗抑郁，而经常将它用于镇静催眠，由于它的代谢周期和人的睡眠时间相似，也不存在安眠药的依赖性，所以是一种相对理想的催眠药物，常用于伴有失眠的抑郁焦虑患者的辅助治疗，也有的医生将它用于失眠症的治疗。对心脏的安全性一般，严重的心脏病患者不适用。治疗初期可见恶心、水肿、口干，比较罕见的副作用是男性的长时间异常勃起（发生率1/8000），如持续近1小时需去急诊室找医生处理，局部注射去氧肾上腺素。
【药理作用】
本药可阻断5－HT2受体，抑制5－HT和NE的再吸收。曲唑酮能作用于突触后的5-HT2A和5-HT2C受体，并轻度抑制突触前5-羟色胺再摄取。该药的作用可能为剂量依赖性：在低剂量时，作为5-羟色胺受体拮抗剂，而在高剂量时作为5-羟色胺受体激动剂。
曲唑酮可作用于多种神经递质受体，具有阻断 5-HT2A/2C受体、肾上腺素α1受体和组胺受体1（H1）的作用，也可剂量依赖性地抑制5-HT转运体，阻断5-HT的再摄取。
【适应证】
治疗各种抑郁症和伴有抑郁症状的焦虑症。本药尤适用于老年性抑郁症，顽固性抑郁症患者经其他抗抑郁药治疗无效时，可试用本药。
镇静强度：抗抑郁药的镇静效应由强到弱依次为米氮平＞阿米替林＞阿戈美拉汀＞曲唑酮＞氟伏沙明。
与苯二氮䓬类药物相比，曲唑酮无成瘾性。对于发生苯二氮䓬类药物（BZD）依赖和戒断反应的焦虑与失眠患者（持续服用6个月以上患者）：睡前服用的BZD减半，每晚睡前加用曲唑酮，起始剂量25～50mg，根据患者睡眠情况调整药物剂量为50～200mg/d。患者达睡眠满意状态后，稳定5天再将苯二氮䓬类药物减半，每5天调整一次药物剂量直至停用苯二氮䓬类药物。
曲唑酮对性功能障碍也有一定的疗效（3/B）。在抗抑郁治疗中，许多研究发现曲唑酮对性功能影响较小。应用小剂量的曲唑酮（25～100 mg）可以有效改善性欲下降，联用安非他酮或多巴胺能药物可以增强曲唑酮对性欲下降的疗效。曲唑酮与SSRIs类药物联用时，除了可以增强SSRIs类药物的抗抑郁疗效，同时还可以预防或治疗SSRIs类药物的一些不良反应，包括性功能障碍。曲唑酮还可以治疗由美沙酮引起的勃起功能障碍（3/B）。对于使用西地那非疗效欠佳且未发现任何原因引起的性功能障碍患者，可以使用曲唑酮治疗。但值得注意的是，应用曲唑酮时可能会出现阴茎异常勃起。
【用法用量】
初始剂量： 一日50-100mg，分次服用。然后每三至四天剂量可增加50mg/日。常用剂量150～300mg/日，分2次服用。最大剂量：不超过一日400mg，分2次服用。需慎用＞400mg/日的剂量，尤其是对老年患者和有心血管毒性风险的其他患者。
曲唑酮是一种非常有趣的药物: 主要原因在于，曲唑酮是一种剂量依赖性的精神药物，不同剂量下，曲唑酮的药理学效应判若两“药”。
大剂量抗抑郁（150-600mg/d）；
小剂量改善睡眠（25-100mg/d）。
曲唑酮「不同剂量」，判若两药。
如果白天给予较小剂量、睡前给予较大剂量(例如，早上100mg、睡前200mg)，患者可更好地耐受其镇静作用。小剂量曲唑酮可作用于5-HT2A受体和H1受体，还可调节皮质醇对下丘脑-垂体-肾上腺轴（the hypothalamic-pituitary-adrenal axis，HPA）的抑制，这可能是曲唑酮治疗失眠障碍有效性的原因之一（1/B）。
抗抑郁药(例如，安非他酮或氟西汀)引起失眠的患者，睡前服用曲唑酮速释制剂50～100mg可能有益。
临床常见的不良反应有困倦、疲乏，偶见皮肤过敏，视力模糊、便秘、口干、头痛、恶心等，多数在服药后很快出现，随着用药时间会逐渐减轻或消失。由于拮抗α1受体，少数患者可出现体位性低血压。通常50mg剂量约降低血压10～15mmHg。对于血压正常者基本不受影响，合并使用降压药患者需适当减小降压药用量，但对低血压患者需慎用。对伴有心血管病的抑郁患者总体较为安全，长期使用偶见窦性心动过缓。
【用法用量】
初始剂量： 一日50-100mg，分次服用。然后每三至四天剂量可增加50mg/日。常用剂量150～300mg/日，分2次服用。最大剂量：不超过一日400mg，分2次服用。需慎用＞400mg/日的剂量，尤其是对老年患者和有心血管毒性风险的其他患者。
曲唑酮是一种非常有趣的药物: 主要原因在于，曲唑酮是一种剂量依赖性的精神药物，不同剂量下，曲唑酮的药理学效应判若两“药”。
大剂量抗抑郁（150-600mg/d）；
小剂量改善睡眠（25-100mg/d）。
如果白天给予较小剂量、睡前给予较大剂量(例如，早上100mg、睡前200mg)，患者可更好地耐受其镇静作用。小剂量曲唑酮可作用于5-HT2A受体和H1受体，还可调节皮质醇对下丘脑-垂体-肾上腺轴（the hypothalamic-pituitary-adrenal axis，HPA）的抑制，这可能是曲唑酮治疗失眠障碍有效性的原因之一（1/B）。
抗抑郁药(例如，安非他酮或氟西汀)引起失眠的患者，睡前服用曲唑酮速释制剂50~100mg可能有益。
临床常见的不良反应有困倦、疲乏，偶见皮肤过敏，视力模糊、便秘、口干、头痛、恶心等，多数在服药后很快出现，随着用药时间会逐渐减轻或消失。由于拮抗α1受体，少数患者可出现体位性低血压。通常50mg剂量约降低血压10～15mmHg。对于血压正常者基本不受影响，合并使用降压药患者需适当减小降压药用量，但对低血压患者需慎用。对伴有心血管病的抑郁患者总体较为安全，长期使用偶见窦性心动过缓。
失眠是24小时的疾病，不仅有夜间睡眠紊乱，还有日间功能受损。 失眠有五种形式：入睡困难、睡眠维持障碍、睡眠时间不足、睡眠质量下降、日间残留效应。 失眠的诊断主要依赖患者、家人主诉、睡眠日记、睡眠问卷有助于诊 断，多导睡眠图（PSG）不 是必备的; 失眠是重大的公共健康和社会问题，应积极正确诊断和有效治疗。
【不良反应】
常见嗜睡、疲乏、头晕、头疼、失眠、紧张、震颤、视物模糊、口干、便秘、过度镇静及激动等。
少见直立性低血压、心动过速、恶心、呕吐。
偶见高血压、腹痛、共济失调、白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低。
极少出现肌肉骨骼疼痛、多梦。
临床研究可能与本药相关的不良反应有：静坐不能、过敏反应、贫血、胃胀气、排尿异常、性功能障碍和月经异常，但极少见。
【禁忌】对本药过敏者、严重肝功能不全者、严重心脏病或心律失常者、意识障碍者禁用本药。
【注意事项】
癫痫患者、轻至中度肝功能不全者、肾功能不全者应慎用本药。
应在餐后服用，禁食条件空腹服药，头晕或头昏有可能会增加。
使用本药期间应避免联合应用电休克治疗。
治疗期间出现发热、咽喉疼痛或其他感染症状的患者，应检查白细胞计数及分类，若白细胞计数低于正常值应停药观察。
服药期间应避免从事危险性工作，如驾车和操纵机器。
【药物相互作用】
氟西汀可降低本药的清除，引起本药中毒（镇静、口干、尿潴留）和5－羟色胺综合征。
本药与氯丙嗪、三氟拉嗪、氟奋乃静、奋乃静、哌泊噻嗪、硫利达嗪合用有协调降压作用，可引起低血压。
本药可使苯妥英的血药浓度升高。
本药可加强巴比妥类或其他中枢抑制药的作用。
本药可抑制卡马西平的代谢，使卡马西平中毒的风险增高（中毒表现为头痛、呕吐、共济失调、眼球震颤、复视、窒息及癫痫）。
与氟哌利多合用，出现心脏不良反应（QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏）的危险增加。
帕罗西汀与本药合用可引起5－羟色胺综合征。
本药与单胺氧化酶抑制药有相互作用，不宜合用。
参考文献：
1.心理科普 | 一位精神心理科医生整理的心理科常用药的优缺点及副作用处理
陈伟 信洁心理驿站2023-11-12 17:48发表于浙江
2.师建国主编.实用临床精神病学.张晓红.第四章躯体治疗.北京:科学出版社,2009,111-245
3.抗抑郁药，究竟是致性功能障碍，还是治性功能障碍？2017-11-21 22:19:34 来源:医学界精神病学频道
4.Baldwin D S, Manson C, Nowak M. Impact of Antidepressant Drugs on Sexual Function and Satisfaction[J]. CNS drugs, 2015: 1-9.
5.王聪，赵雯迪，钟朝晖.氟西汀治疗早泄有效性和安全性的Meta分析[J].中国循证医学杂志，2016，22（13）：1510-1515.
6.如何基于D2受体占有率减停抗精神病药？2021-03-29来源：医脉通
7.喻东山，顾镭，高伟博主编.精神科合理用药手册（第4版）.南京:江苏凤凰科学技术出版社,2020：062-076.
8.江开达教授讲座：从五个症状维度探讨抗精神病药受体作用机制 | e信使
9.精神药物不良事件的临床判断建议 | 指南共识医脉通精神科 2024-02-02 20:01 发表于北京
10.抗抑郁药，究竟是致性功能障碍，还是治性功能障碍？2017-11-21 22:19:34 来源:医学界精神病学频道
11.基础：精神科受体效应/临床必备.原创JN医脉通精神科2017-07-29
12.司天梅, 黄继忠, 于欣. Stahl精神药理学精要：神经科学基础与临床应用（第3版）[M]. 北京: 北京大学医学出版社, 2011.
13. 曲唑酮临床应用中国专家共识 海峡两岸医药卫生交流协会睡眠医学专业委员会2022,102(7):468-478
14.Peters B.Considerations before taking trazodone for insomnia. March 5, 2022. Verywellhealth.com/trazodone-for-insomnia-3015244.
15. Khouzam HR. A review of trazodone use in psychiatric and medical conditions[J]. Postgrad Med,2017,129(1):140-148.